在全球糖尿病和肥胖症患者数量不断攀升的今天，一款革命性的口服药物正在改变治疗格局。奥格列龙（Orforglipron），这个由日本中外制药公司发现并于2018年授权给国际制药巨头礼来公司开发的新型小分子、非肽类口服GLP-1受体激动剂，正在为数以亿计的患者带来新的希望。

GLP-1药物的进化之路

在全球减重和降糖药物市场中，GLP-1受体激动剂已经创造了医药史上的奇迹。以司美格鲁肽（Semaglutide，商品名Ozempic®、Wegovy®）和替尔泊肽（Tirzepatide，商品名Mounjaro®、Zepbound®）为代表的注射型药物，凭借其卓越的降糖和减重效果，取得市场的巨大成功。然而，注射给药的方式在便利性和患者依从性方面存在挑战。

奥格列龙的出现突破这一瓶颈。2025年4月，它创造了历史——成为首个成功完成3期临床试验的口服小分子GLP-1受体激动剂。这意味着患者终于可以告别每日注射的痛苦，可在无食物和水限制的情况下每日服用一次 。

非肽类小分子：技术创新的结晶

奥格列龙的成功源于其突破性的非肽类小分子设计，相较于传统多肽类GLP-1药物，具备显著优势。其小分子结构性质稳定，可抵抗消化酶降解，从而实现口服给药。然后从生产角度看，小分子药物的制造工艺更为简单，生产成本理论上也更低，这为药物的大规模推广和可及性提供了保障。

作为一种对cAMP信号传导具有偏向性的强效GLP-1受体部分激动剂，奥格列龙能有效减少受体脱敏。其长达29-49小时的半衰期支持每日一次的给药方案，确保了稳定且持久的疗效。

令人瞩目的临床表现

奥格列龙在临床试验中展现了卓越的减重和降糖效果，其效力可与主流注射药物相媲美。

• 肥胖治疗： 在为期36周的2期试验中，奥格列龙促使患者体重减轻了9.4%至14.7%，远超安慰剂组的2.3%。尤为突出的是，高达46%至75%的患者实现了10%以上的体重降幅。

• 糖尿病治疗： 在针对2型糖尿病的3期试验（ACHIEVE-1）中，经过40周治疗，奥格列龙显著降低糖化血红蛋白（HbA1c）1.24至1.48个百分点，效果显著优于安慰剂组（降低0.41%），展现了强大的血糖控制能力。

千亿美元市场的新格局

随着奥格列龙即将进入市场，整个GLP-1药物市场正在经历前所未有的变革。预计全球GLP-1受体激动剂市场规模将从2024年的534.6亿美元飙升至2030年的1567.1亿美元，年复合增长率高达17.46%。部分分析更是大胆预测，到2030年这一市场可能突破1500亿美元大关。

口服剂型的出现不仅是技术的进步，更是市场格局的重塑。它将极大地扩展GLP-1药物的适用人群——那些因为各种原因无法接受注射治疗的患者，现在有了新的选择。业内预计，第一个口服GLP-1药物将于2027年正式进入市场 ，而礼来公司的奥格列龙无疑是这场竞赛中的领跑者。

当然，竞争也日趋白热化。目前全球有63个GLP-1受体激动剂项目正在研发中，其中4个已进入3期临床试验阶段。礼来公司计划在2025年底提交奥格列龙用于减重的监管申请，2026年提交用于2型糖尿病治疗的申请。

CATO助力口服GLP-1药物创新加速

随着奥格列龙即将进入商业化阶段，作为首个口服小分子GLP-1药物，其质量控制面临多重挑战：非肽类创新结构带来新的杂质分析需求，口服剂型对纯度要求更高，双适应症（糖尿病与肥胖）也对质控体系提出更高标准。为应对这些挑战，CATO提供奥格列龙（Orforglipron）相关杂质对照品，为制药企业和科研机构提供专业支持，保障研发、生产和质控符合国际标准，助力加快上市和临床应用。

（下图为部分产品展示）