一、莱博雷生的药理学机制是什么？

莱博雷生是一种新型的睡眠药物，是世界上第一个以食欲神经肽受体拮抗剂为主要特点的安眠药，2019-2024年陆续在美国、欧洲和日本上市，2025年拟在我国上市，研究表明莱博雷生能够显著提高失眠患者的整体睡眠质量，并且具有较低的成瘾性和耐受性风险，安全性更好。

莱博雷生的主要机制是选择性拮抗食欲神经肽受体，食欲神经肽是一种由下丘脑神经元分泌的神经递质，主要包括A和B两种形式，其可以调节睡眠-觉醒周期，并且可以提高警觉性、注意力和认知功能。莱博雷生通过选择性拮抗大脑中食欲神经肽A和 B2种受体，从而抑制大脑的觉醒状态，有效改善入睡时间和睡眠维持，减少夜间觉醒次数，并提高整体睡眠质量。

其次，除了直接作用于食欲神经肽受体ikjik外，莱博雷生还可能通过影响大脑中γ-氨基丁酸能系统，从而进一步增强镇静效果，促进睡眠的发生。

二、与传统的安眠药相比，莱博雷生有什么优势和特点？

莱博雷生作为新型的安眠药，相较于苯二氮卓类、非苯二氮卓类等传统安眠药，其在治疗效果、不良反应和适应人群等多个方面都有着独特优势。

戒断效应

在以上3期临床研究中，第 12 个月后突然停药并进行为期 2 周的研究结束随访。使用每日电子睡眠日记，患者报告（主观）睡眠终点（入睡潜伏期、入睡后醒来、睡眠效率和总睡眠时间）。使用苯二氮卓戒断症状问卷 (T-BWSQ) 来评估戒断症状。在第12个月时，莱博雷生的睡眠结果改善通常在整个2周的停药期间得以维持，因此，没有证据表明停用莱博雷生后会出现戒断症状。

莱博雷生在美国、日本、加拿大和澳大利亚等多个国家获批用于治疗成人失眠症。根据具有中枢神经系统活性和镇静作用的新化合物上市许可的要求，在上市前须评估莱博雷生的滥用可能性，其中包括三项非临床研究，均没有证据表明突然停药后会出现戒断症状，这表明莱博雷生不会引起身体依赖。因此莱博雷生已被美国缉毒局列入附表IV，表明其滥用风险较低。

但要注意的是，食欲素受体拮抗剂的残留效应和戒断效应也是相对而言，其长期用药的安全数据仍较为缺乏。FDA要求食欲素受体拮抗剂的说明书贴上关于次日残留效应、滥用可能性以及其他安全风险的警告标签。

1、作用机制特殊

莱博雷生是一种食欲神经肽受体拮抗剂，通过抑制调节清醒的食欲神经肽系统来促进睡眠，而传统安眠药通常是增强γ-氨基丁酸的抑制作用，这种独特的作用机制为临床治疗提供了新的选择，并且副作用更少。

2、安全性更好

临床试验表明莱博雷生的耐受良好，副作用较少，相较于传统安眠药，其不易产生明显的依赖性和耐药性；其次，莱博雷生的半衰期较短，通常不会像某些传统安眠药那样在次日造成明显的嗜睡或认知障碍，副作用更少。

3、整体调节睡眠质量

莱博雷生能够同时改善入睡困难、睡后易醒、醒后不易入睡、睡眠时间短等多个睡眠问题，并且可以提供较持久的睡眠质量；其次，莱博雷生有助于改善睡眠的整体结构，包括调节深度和浅度等多个睡眠阶段，有效调节睡眠-觉醒周期。

4、适应症广泛

莱博雷生适用于多种类型的失眠患者，包括入睡困难和维持睡眠困难，并且由于其不容易产生依赖性，因此适合慢性失眠患者长期服用。

三、科学服用莱博雷生注意4点

莱博雷生于2025年6月在我国上市，目前二类精神药物，因此只能在专科医院开具，建议有需要的患者可以在医生指导下科学服用。

1、注意药物的服用方法

莱博雷生的初始剂量为每晚5mg，睡前服用，每晚1次；其次，医生根据患者的临床反应和耐受性逐渐增加服用剂量，每日最大推荐剂量为10mg；最后，患者用药期间应避免进食有刺激性、兴奋性的食物。

2、注意药物的不良反应

莱博雷生的不良反应较少，其临床最常见的不良反应是头痛、乏力等中枢神经系统不良反应；其次，部分患者服用莱博雷生后可能导致消化系统不良反应，如腹痛、腹泻等；最后，极个别患者可能出现过敏反应，如皮疹、瘙痒或呼吸急促等。

3、注意特殊人群用药

妊娠及哺乳期妇女禁用，缺乏安全性数据；未成年人禁用；重度肝肾功能患者禁用；呼吸功能受损患者慎用；老年人建议从低剂量用起；对药物过敏的患者禁用。

4、谨慎与下列药物联用

中枢神经系统抑制剂：如苯二氮䓬类药物、酒精、镇静剂等，这些药物与莱博雷生联用可能会增强嗜睡和镇静效果，增加发生呼吸抑制的风险。

强效CYP3A4抑制剂：如酮康唑、伊曲康唑等，这些药物可能会显著提高莱博雷生的血药浓度，增加副作用风险。

强效CYP3A4诱导剂：如苯巴比妥、卡马西平、圣约翰草等，这些药物可能降低莱博雷生的疗效，导致失眠症状复发。

三，莱博雷生治疗失眠疗效好吗

美国上市基于两项关键3期临床研究结果显示：莱博雷生不会导致反跳性失眠，亦没有证据显示停药后会产生戒断效应，这表明服药达一年不会产生躯体依赖。安全性方面，所有的临床试验均未发现有受试者有明显的毒副作用，其主要的不良反应为昏睡。

一项名为SUNRISE 2的随机临床研究评估了新型双重食欲素受体拮抗剂lemborexant（LEM）与安慰剂对照对成年失眠患者的长期效果和安全性。

这项为期12个月的全球多中心、随机、双盲、平行组的3期研究包括6个月的安慰剂对照期和随后的6个月积极治疗期。共有949名成年失眠患者（年龄≥18岁）被随机分配到接受口服安慰剂或LEM（5毫克[LEM5]或10毫克[LEM10]）治疗，并进行分析。通过每日电子睡眠日记数据评估入睡和睡眠维持的终点。在整个研究期间监测治疗相关不良事件（TEAE）。

与安慰剂相比，LEM5和LEM10组的患者报告的（主观）入睡潜伏期和入睡后主观觉醒时间从基线减少，而主观睡眠效率从基线增加。

在第6个月末以及在6个月期间评估的大多数时间点，观察到与安慰剂相比的显著改善，显示LEM具有持续的长期疗效。

与安慰剂相比，LEM治疗组观察到入睡反应者和睡眠维持反应者的比例显著增加。

与安慰剂组相比，接受LEM治疗的参与者报告称，6个月后睡眠质量显著提高。

大多数TEAE为轻度或中度。严重TEAE的发生率较低，且无死亡报告。

与安慰剂相比，LEM5和LEM10对失眠患者的睡眠起始和维持有显著益处，并且具有良好的耐受。

很多患者都问【医有我伴】，莱博雷生目前国内还没有上市，不好搞到啊，莱博雷生现在确实是上市的国家比较少，美国和日本上市了。但是了解【医有我伴】的人都知道，专注于国际药品的各种渠道。另外关于莱博雷生和苏沃雷生的选择，建议大家仔细看看下面的。

四:苏沃雷生与莱博雷生治疗失眠效果的对比，莱博雷生一吃就见效吗?

近期发布的慢性失眠治疗指南推荐了包括药物与非药物在内的多种治疗方法。其中，双重食欲素受体拮抗剂(DORA)类药物，如苏沃雷生和莱博雷生，已成为治疗失眠的重要选择。为全面评估这两种药物的治疗效果，我们进行了基于随机、双盲、安慰剂对照试验的系统评价和荟萃分析。

分析结果显示，与安慰剂相比，苏沃雷生在所有疗效指标上均表现出显著且有利的差异。在安全性方面，除嗜睡、白天过度嗜睡/镇静、疲劳、背痛、口干和异常梦境等轻微不良反应外，苏沃雷生与安慰剂之间未发现其他显著差异。此外，苏沃雷生与安慰剂在重要不良事件(包括幻觉、自杀意念/行为以及机动车事故)的发生率上无显著差异。

对于莱博雷生，无论是5mg还是10mg剂量，与安慰剂相比，其所有疗效指标同样存在显著差异。然而，在安全性方面，莱博雷生5mg和10mg的嗜睡发生率以及10mg剂量的噩梦发生率显著高于安慰剂。

本荟萃分析表明，苏沃雷生和莱博雷生均是治疗失眠患者有效且相对安全的药物选择。然而，在选用这两种药物时，需充分考虑其各自的安全特性，特别是与嗜睡和梦境异常相关的不良反应，以确保为患者提供最佳的治疗方案。

五，莱博雷生与唑吡坦相对比，数据分享

莱博雷生与唑吡坦均为失眠治疗药物，但作用机制截然不同。莱博雷生是全球首个双重食欲素受体拮抗剂，通过阻断食欲素受体OX1R和OX2R，抑制觉醒信号传导，促进自然睡眠启动与维持；而唑吡坦属于非苯二氮䓬类GABA受体激动剂，通过增强GABA能神经递质活性，抑制中枢神经系统，产生镇静催眠作用。

次日残留效应对比

驾驶模拟测试数据：

莱博雷生：SUNRISE-1研究显示，用药后8-9小时，莱博雷生组患者身体摇摆幅度和驾驶技能测试得分与安慰剂组无显著差异，提示次日残留效应极低。

唑吡坦：相同测试中，唑吡坦组患者反应时间延长、注意力分散评分增加，次日残留效应显著高于莱博雷生组。

认知功能评估：

莱博雷生：SUNRISE-2研究纳入949例成人失眠患者，随访6个月发现，晨起嗜睡评分（ESS）较基线下降2.1分，且无认知功能损伤报告。

唑吡坦：对比研究中，唑吡坦组患者次日工作记忆测试得分下降12%，数字符号替换测试得分降低15%，提示存在显著认知残留效应。

跌倒风险与平衡能力：

莱博雷生：老年患者（≥65岁）亚组分析显示，5mg剂量组跌倒发生率与安慰剂组相当（1.2% vs. 1.0%），平衡能力测试得分无显著差异。

唑吡坦：同类研究中，唑吡坦组患者跌倒风险增加3倍，静态平衡测试得分下降20%，动态平衡测试得分下降18%。

实验数据支持

入睡潜伏期（LSO）与夜间觉醒时间（WASO）：

莱博雷生：SUNRISE-1研究显示，10mg剂量组LSO缩短14.8分钟，WASO减少37.2分钟，疗效持续至治疗第12周。

唑吡坦：相同研究中，6.25mg剂量组LSO缩短15.4分钟，WASO减少29.9分钟，但长期疗效在第4周后逐渐减弱。

总睡眠时间（TST）与睡眠效率（SE）：

莱博雷生：治疗第42天，TST延长55分钟，SE提升7.4%，且疗效稳定至6个月。

唑吡坦：TST延长45分钟，SE提升5.8%，但治疗3个月后TST缩短10分钟，SE下降2.1%。

安全性与耐受性

不良反应发生率：

莱博雷生：常见不良反应为轻度嗜睡（3.2%-4.1%）、头痛（4.3%-5.6%），无严重呼吸抑制或药物依赖报告。

唑吡坦：常见不良反应包括嗜睡（15%）、头晕（12%）、复杂睡眠行为（如梦游、睡眠驾驶），且长期使用依赖率高达2.3%。

停药后反跳性失眠：

莱博雷生：12个月治疗期结束后，停药2周内无反跳性失眠或戒断症状报告。

唑吡坦：停药后1周内，35%患者出现反跳性失眠，15%患者出现焦虑、震颤等戒断症状。

莱博雷生通过靶向调控食欲素受体，显著减少次日残留效应，改善认知功能与平衡能力，且长期疗效稳定、安全性更高。相比之下，唑吡坦虽能快速诱导睡眠，但次日残留效应明显，长期使用依赖风险较高。因此，莱博雷生更适合需长期治疗或对认知功能要求较高的失眠患者。

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