红枫湾APP:www.medscape.com消息,来那卡帕韦(lenacapavir,LEN)是一种中度细胞色素P450 3A(CYP3A)抑制剂,而非强效CYP3A抑制剂,药剂师们一直好奇其相互作用的相关性,以及其与已使用多年的药物已知相互作用的关联。

2025年传染病周(IDWeek)年会上发布的关于“激素类药物与LEN潜在相互作用”的研究表明:
①在接受长效激素避孕的同时,将LEN作为PrEP药物,不会影响避孕效果。
②无论是女性化激素治疗、睾酮治疗,还是二氢睾酮(DHT,即睾酮代谢产物)治疗,LEN都不会干扰患者的性别肯定激素治疗,因此二者可以联用,无需调整剂量。
两项研究均基于来那卡韦Ⅲ期临床试验PURPOSE 1和PURPOSE 2的亚组数据:
PURPOSE 1:
试验招募了2140名顺性别女性,其可免费获得避孕药具,但不强制使用。对于226名从基线到第26周持续使用长效激素避孕的参与者,研究人员评估了三种避孕药具的药代动力学——醋酸甲羟孕酮(DMPA)、庚酸诺尔酯(NET-EN)和依托孕烯。
结果显示,第52周时,DMPA和NET-EN的血浆浓度与基线水平相似。依托孕烯的中位血浆浓度在第13周前呈上升趋势,然后在第26周回落至基线水平。在另一项分析中,孕激素类避孕药不会影响LEN的暴露量。
依托孕烯是唯一一种浓度发生变化的避孕药具,研究人员对其使用者所出现的不良事件进行了研究,发现使用LEN和接受口服PrEP用药的参与者发生不良事件的概率接近。
PURPOSE 2:
试验招募了2183名男男性行为者、跨性别女性、跨性别男性和非二元性别参与者,其中22.3%的参与者自认为是性别多元者,11.6%的参与者在试验期间接受了性别肯定激素治疗。研究人员对115名参与者的血清雌二醇浓度,以及25名参与者的血浆睾酮和DHT浓度进行了基线和第4周到第52周期的追踪评估,均无显著差异。
研究表明,和口服PrEP药物一样,LEN亦是一种合理的PrEP用药选择,不会影响现有治疗的效果,无需调整剂量。