有位患冠心病的老年朋友拿了一盒单硝酸异山梨酯缓释片问华子,这个药有12小时的药效,是不是每天吃2次,就可以预防一整天心绞痛发作了?
华子告诉他,单硝酸异山梨酯缓释片不能一天吃2次,否则药效时间不仅不会叠加,还有可能“无效”。其他的硝酸酯类药物,比如硝酸甘油片、硝酸异山梨酯片也是如此,在一天之中必须设置“无药期”才能保持药效的正常发挥。

硝酸酯类药物通过增加血管内一氧化氮(NO)的释放,与相应受体结合,扩张血管发挥预防、缓解心绞痛的作用。但是在连续用药时,血管内NO受体耗竭,敏感性下降,就会出现药物疗效下降,甚至完全失效的现象。
只有经过一段时间的停药后,血管受体才会重新恢复对硝酸酯类药物的敏感性。
硝酸酯类的不同药物,或是不同给药途径,均存在着交叉耐药性。也就是说,无论是通过舌下、口服、外贴或是注射等方式,使用任何一种硝酸酯类药物出现耐药之后,再换其他的硝酸酯类药物也仍然会耐药。所以在用药时,要注意硝酸酯类药物不能连续重复给药。

硝酸甘油:硝酸甘油片通常只用于心绞痛急性发作时舌下含服(注意吞服无效),不用于心绞痛的日常预防。如果使用硝酸甘油贴剂,需设置8-12小时的无药期,避免连续给药。
硝酸异山梨酯:药效持续时间稍长,舌下含服可用于心绞痛急性发作,但起效时间比硝酸甘油略慢;口服可以用于预防心绞痛发作,要设置8-12小时的无药期,比如每天需3次服药时,可以安排在6点、12点、18点服药,避免每6小时服药。
单硝酸异山梨酯:口服生物利用率高,药效持续时间12小时以上,只用于心绞痛的预防,不适合用于急性发作。普通剂型每日2次,间隔8小时服药;缓释剂型每天用药1次,在固定时间服用,或是遵医嘱服用。

日常预防时,优先选择长效的硝酸酯类药物,尽量避免频繁使用短效药物。不过很多人担心,在硝酸酯类药物的“无药期”时发生心绞痛怎么办?
推荐采取联合用药的方式,作为硝酸酯类药物“无药期”的补充,比如洛尔类药物、钙通道阻滞剂(包括地平类药物以及维拉帕米、地尔硫卓等)、普利和沙坦等药物,都可以用于心绞痛的预防,帮助平安度过硝酸酯的“无药期”。
“无药期”可以安排在活动量较少的夜间,减少心绞痛的发作概率。同时平时要注意血压、血脂、血糖等“三高”的控制,避免过度劳累和情绪激动,也不要过饱饮食,注意预防便秘,都可以降低心肌耗氧,减少心绞痛的发作风险。

总结一下,硝酸酯类药物在长期连续用药时,容易产生耐药性,导致药物失效,所以日常服用时,要注意需设置8-12小时的“无药期”,才能保证用药有效。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。